Imatinib
Az imatinib (INN) protein-tirozinkináz inhibitor, hatékonyan gátolja a Bcr-Abl tirozinkinázt in vitro, celluláris szinten, és in vivo. A vegyület a Bcr-Abl pozitív sejtvonalak és a Philadelphia kromoszóma pozitív CML és acute lymphoblastos leukaemiás (ALL) betegekből frissen izolált leukaemiás sejtek proliferációját szelektíven gátolja, és azokban apoptózist indukál. Állatmodellekben, Bcr-Abl pozitív tumorsejteket használva, a vegyület egyedülálló anyagként mutat in vivo antitumor aktivitást. Továbbá, az imatinib hatékonyan gátolja a thrombocyta-eredetű növekedési faktor (PDGF), PDGF-R, az őssejt faktor (SCF), tirozinkináz-receptorait, anc-Kit-et, és gátolja a PDGF és SCF által közvetített celluláris folyamatokat. Az imatinib in vitro az aktiváló kit mutációt expresszáló gastrointestinalis stromalis tumor (GIST) sejtek proliferációját gátolja és apoptózisukat indukálja.
| Imatinib | |||
| IUPAC-név | |||
| 4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]-N-[4-metil-3-[(4-piridin-3-ilpirimidin-2-il)amino]-fenil]-benzamid | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 5291 | ||
| ChemSpider | 5101 | ||
| EINECS-szám | 604-855-6 | ||
| DrugBank | APRD01028 | ||
| KEGG | D08066 | ||
| ChEBI | 45783 | ||
| ATC kód | L01XE01 | ||
| InChIKey | KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 7671333 | ||
| UNII | BKJ8M8G5HI | ||
| ChEMBL | CHEMBL941 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C29H31N7O | ||
| Moláris tömeg | 493,603 g/mol 589,7 g/mol (mezilát) | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 98% | ||
| Metabolizmus | máj (CYP3A4) | ||
| Biológiai felezési idő |
18 óra (imatinib) 40 óra (aktív metabolit) | ||
| Fehérjekötés | 95% | ||
| Kiválasztás | széklet (68%) és vese (13%) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| POM (UK) | |||
| Terhességi kategória | D (US) | ||
| D (AU) | |||
| Alkalmazás | orális | ||
Készítmények
szerkesztés- Gleevec
- Glivec